Rapamycin (Synonyms: 雷帕霉素; 西罗莫司; Sirolimus; AY-22989)

Rapamycin (Sirolimus) 是一种有效且特异性的 mTOR 抑制剂，作用于 HEK293 细胞，抑制 mTOR，IC₅₀ 为 0.1 nM。Rapamycin 与 FKBP12 结合且抑制 mTORC1。Rapamycin 还是一种自噬 (autophagy) 激活剂，免疫抑制剂。

体外研究(In Vitro)

雷帕霉素（12.5-100nm；24小时）治疗以剂量依赖的方式对所有受试细胞系（A549、SPC-a-1、95D和NCI-H446细胞）的肺癌细胞增殖产生适度的抑制作用，在100nm时细胞增殖减少约30-40%，而在12.5nm时减少约10%[3]。

将肺癌细胞系95D细胞暴露于雷帕霉素（10nm，20nm）和RP-56976（1nm，10nm）单独或组合（雷帕霉素20nm+RP-569610nm）。单独暴露于雷帕霉素或RP-56976 24小时后，不会显著改变ERK1/2的表达或磷酸化水平，而雷帕霉素与RP-5697联合治疗的细胞显示ERK1/2的磷酸化水平显著降低

体内研究(In Vivo)

仅雷帕霉素（2.0 mg/kg；腹腔注射；每隔一天；28天）具有中度抑制作用。然而，与对照组、雷帕霉素单一治疗组和二甲双胍单一治疗组相比，二甲双an和雷帕霉素联合应用显著增加了对肿瘤生长的抑制

分子量：914.17

Formula：C₅₁H₇₉NO₁₃

CAS 号:53123-88-9

中文名称:雷帕霉素；西罗莫司

参考文献:

[1]. Edwards SR, et al. The rapamycin-binding domain of the protein kinase mammalian target of rapamycin is a destabilizing domain. J Biol Chem, 2007, 282(18), 13395-13401.

[2]. Rangaraju S, et al. Rapamycin activates autophagy and improves myelination in explant cultures from neuropathicmice. J Neurosci. 2010 Aug 25;30(34):11388-97.

[3]. Niu H, et al. Rapamycin potentiates cytotoxicity by RP-56976 possibly through downregulation of Survivin in lung cancer cells. J Exp Clin Cancer Res. 2011 Mar 10;30:28.

[4]. Zhang JW, et al. Metformin synergizes with rapamycin to inhibit the growth of pancreatic cancer in vitro and in vivo. oncol Lett. 2018 Feb;15(2):1811-1816.